Thuốc kháng histamin thế hệ 1 ra đời vào những năm 1940 và vẫn được sử dụng hiện nay. Cơ chế tác dụng của thuốc là tác động lên các thụ thể histamin ở não và tủy sống. Thuốc đi qua hàng rào máu não và có thể gây buồn ngủ. 
 Ngược lại, thuốc kháng histamin thế hệ 2 được phát triển đầu tiên từ những năm 1980, ít gây buồn ngủ hơn thuốc kháng histamin thế hệ 1 và tương tác với ít thuốc hơn. 
 Thuốc kháng histamin thế hệ 1 bao gồm các chế phẩm có chứa các hoạt chất sau: alimemazin (trimeprazin), brompheniramin, chlorphenamin, dexchlorpheniramin, diphenydramin, doxylamin, pheniramin, promethazin, triprolidin.
 Kể từ ngày 1 tháng 9 năm 2020, tất cả các sản phẩm OTC đường uống có chứa thuốc kháng histamin thế hệ 1 có tác dụng an thần được yêu cầu phải có cảnh báo “Không sử dụng cho trẻ em dưới 2 tuổi”. Các chế phẩm uống điều trị ho, cảm lạnh và cúm cũng phải có cảnh báo: “Không sử dụng cho trẻ em dưới 6 tuổi” và “Chỉ nên sử dụng cho trẻ em từ 6 đến 11 tuổi theo khuyến cáo của bác sĩ, dược sĩ hoặc điều dưỡng”. 
Thông tin dành cho bệnh nhân
Không sử dụng thuốc kháng histamin thế hệ 1 cho trẻ em dưới 6 tuổi trong điều trị các triệu chứng ho, cảm lạnh và cúm; và không sử dụng cho trẻ em dưới 2 tuổi trong với tất cả các chỉ định. Các sản phẩm này có thể gây hại nghiêm trọng cho trẻ nhỏ. 
Ngoài ra, việc sử dụng thuốc kháng histamin thế hệ 1 trong điều trị rối loạn giấc ngủ và hành vi, đặc biệt là ở trẻ em và thanh thiếu niên, có thể gây nguy hiểm và không được khuyến khích. 
 
 
Nguồn: 
Đơn vị Thông Tin Thuốc